基石药业（苏州）有限公司（简称“基石药业”）20日宣布，公司在澳大利亚正式启动了CS3006，一个自主研发的小分子MEK抑制剂的I期临床研究。首例受试者已成功在澳大利亚Linear临床研究中心（Linear Clinical Research Center）完成入组并给药。该I期研究的主要目的是评估CS3006在患者中的安全性和初步疗效。
“MEK抑制剂是一种针对特定癌症的重要治疗方法。”基石药业首席执行官江宁军博士表示，“我们非常高兴该I期临床研究的首例患者成功入组，这是我们开发MEK抑制剂CS3006的第一步，而且我们有信心可以为患者提供一种优于市场上现有MEK抑制剂的新疗法。”
CS3006是基石药业自主研发的第三个在澳大利亚进入临床试验阶段的候选药物，公司的CTLA-4单抗CS1002和PD-1单抗CS1003已于近期在澳大利亚完成首例患者入组并给药。这些临床试验将为基石药业在中国和全球范围探索肿瘤免疫药物组合疗法奠定坚实的基础。
基石药业首席医学官杨建新博士表示：“CS3006是一种高度特异性的MEK抑制剂，在临床前体外细胞实验和体内动物模型中均显示出了比已上市同类药物更强的抗肿瘤效果，并具有与公司肿瘤免疫产品线中其它候选药物联用的潜能。这项I期临床试验将在实体瘤患者中确定CS3006的合适剂量，从而为进一步的研究做准备。”
关于MEK信号通路
RAS-RAF-MEK-ERK信号通路是重要的细胞内信号传导通路之一，该通路存在于大多数细胞中，且与多种细胞功能相关，可参与细胞运动、凋亡、分化及生长增殖等多种生理过程。MEK 1/2是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在RAS和RAF的下游起作用，可激活ERK。该通路可通过直接或间接地激活ERK调节与细胞增殖和存活相关的基因表达。MEK1/2抑制剂的设计就是为了抑制肿瘤细胞的生存、增殖与分化。目前，国际上已上市的MEK抑制剂有诺华的曲美替尼（trametinib）和罗氏的Cotellic。