美国医药巨头强生（JNJ）旗下杨森制药近日宣布已向美国食品和药物管理局（ FDA）提交了一份补充新药申请（sNDA），申请批准口服抗凝血剂Xarelto（中文品牌名：拜瑞妥，通用名：rivaroxaban，利伐沙班）用于急性医学疾病患者，预防静脉血栓栓塞（VTE）。如果获得批准，将增加至Xarelto 5个现有的VTE适应症。
据估计，在美国，每年约有800万人因急性医学疾病住院，这些疾病包括严重但常见的疾病，如心力衰竭、 中风、呼吸功能不全、传染病和炎症性疾病。医院相关VTE是这类人群过早死亡和残疾额主要原因，VTE风险也会延伸至门诊患者（即不住院的患者）。事实上，约67%的新近住院患者在出院后一个月内发生VTE。目前的指南建议，有VTE风险的患者在医院接受抗凝剂治疗，但不建议在出院后进行常规抗凝治疗。
该sNDA是基于III期临床项目EXPLORER中2个III期研究MAGELLAN和MARINER的数据，这2个研究评估了Xarelto在急性医学疾病患者住院期间和出院后预防VTE的疗效和安全性。其中，MAGELLAN研究评估了Xarelto 10mg在急性医学疾病患者中从住院开始直至出院后预防VTE的疗效和安全性，该研究达到了2个共同主要终点：Xarelto短期使用（10±4天）非劣效于抗凝血剂依诺肝素（enoxaparin），长期使用（35±4天）优于短期使用依诺肝素及随后的安慰剂治疗。临床相关的大出血和非大出血合并率在Xarelto治疗的患者中较高。
基于MAGELLAN研究结果的基础上，MARINER研究在类似的医学疾病患者群体中开展，评估了Xarelto预防出院后VTE和VTE相关死亡的疗效和安全性。研究结果显示，尽管Xarelto没有减少VTE和VTE相关死亡复合终点，但该药却显著减少了症状性VTE，并表现出一致和有利的安全性，加强了Xarelto的积极效益风险。
尽管VTE在很大程度上是可以预防的，但对于美国800万患有急性医学疾病的患者来说，VTE仍然是一个重大风险。
杨森研发心血管代谢全球治疗区负责人James List表示，“尽管在离开医院后6周内具有高风险的VTE，但只有不到4%的医学疾病患者在离开医院后接受抗凝治疗以预防VTE。我们希望让Xarelto在这些患者仍然处于危险中的时候对这些患者有效，从住院直至家庭康复期。”
截至目前，Xarelto已批准了5个VTE适应症，包括：治疗深静脉血栓（DVT）、治疗肺栓塞（PE）、降低复发性DVT和PE风险，以及在刚接受髋关节和膝盖置换术的患者中用于DVT的初级预防。2017年10月， FDA批准了一种新的剂量方案：每日一次10mg Xarelto，用于在完成至少6个月初始治疗后降低复发性VTED的持续风险。
Xarelto是全球用药最广泛的非维生素K拮抗剂类口服抗凝剂（NOAC），目前已获批8个适应症，不同国家适应症有所区别。与其他NOAC相比，Xarelto能够为广泛的患者群体提供帮助，预防多种静脉血栓栓塞（VTE）和动脉血栓栓塞（VAT）疾病疾病。
Xarelto由 拜耳和强生合作开发，强生负责美国的销售，拜耳负责美国以外地区的商业化销售。截止目前，Xarelto已获全球130多个国家批准。在2017年，Xarelto的全球销售额达到了56.4亿美元，其中美国市场销售25亿美元。全球医药市场调研机构EvaluatePharma今年年初发布报告预测，Xarelto在2024年的全球销售额将达到59.15亿美元，其中美国市场将达到43.02亿美元。
原文出处： Janssen Submits Supplemental New Drug Application (sNDA) to FDA for XARELTO® (rivaroxaban) to Prevent Venous Thromboembolism (VTE) in Acute Medically Ill Patients