2021年美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙、英国七个国家降血脂药销售额将高达295.4亿美元。
目前全球心血管病发病率呈现逐年增高趋势，每年死于心血管疾病的人不断增加。世界卫生组织2013年最新统计数据显示，预计到2030年全球将有两千三百万人死于心血管疾病。血脂异常与动脉粥样硬化的发生、发展密切相关，是心脑血管疾病的重要危险因素，严重威胁着人类健康。
血脂异常临床分为4类：1）高胆固醇血症。血清总胆固醇增高，总胆固醇和(或) LdlC 升高是冠心病独立危险因素；2）高三酰甘油血症。血清三酰甘油增高，总胆固醇、LdlC 正常或稍增加，三酰甘油与AS和冠心病的关系一直有争议，因为在校正HdlC、吸烟、糖尿病、高血压后，其与AS 和冠心病的相关减弱，但近年倾向于把三酰甘油也作为冠心病的独立危险因素；3）混合型高脂血症。血清总胆固醇及三酰甘油都升高；4）低Hdl血症。血清HdlC 水平低下。根据血脂异常的原因，可分为原发性血脂异常和继发性血脂异常，前者找不到血脂异常的原因，往往是由于遗传因素和不良生活方式所致； 后者则继发于系统性疾病，如糖尿病、肾病综合征、甲状腺功能低下等，两种血脂异常均需接受调脂治疗，而后者还需要治疗原发病。
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类降脂药，烟酸类降脂药，新型胆固醇吸收抑制剂，贝特类降脂药，胆酸鳌合剂类降脂药，降脂药复方制剂、降脂药与其他心血管疾病药物复方制剂等。根据Datamonitor Healthcare.统计数据预测，2014年美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙、英国七个国家降血脂药销售额高达166.3亿美元。他汀类降脂药基石地位无人撼动，药物销售额高达108亿美元；新型胆固醇吸收抑制剂和烟酸类降脂药排名第二，药物销售额25.7亿美元；贝特类降脂药销售额排名第三位，药物销售额11.2亿美元；天然产物来源降血脂药物如鱼油等排名第四，药物销售额9.7亿美元；降脂药与降脂药联用复方制剂排名第五，药物销售额8.3亿美元；胆酸鳌合剂类降脂药排名第六，药物销售额3.2亿美元；降脂药与其他心血管疾病药物联用复方制剂排名第，药物销售额2亿美元。
图 2014和2021年降脂药物市场分析
数据来源：1）Nature Reviews DrugDiscovery，2014年10月27日网络出版；2）Datamonitor Healthcare
降脂药物最具发展前景的两类新药为胆固醇酯转运蛋白抑制剂（CETP 抑制剂）和前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂（PCSK9抑制剂）。胆固醇酯转运蛋白抑制剂(cholesteryl estertransfer protein inhibitors，CETP 抑制剂)可阻断胆固醇从Hdl转移至VLdl／Ldl，可能具有抗动脉粥样硬化、降低心血管病风险作用，近10年来被寄予厚望。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertasesubtilisin/kexin 9，PCSK9)是一类新发现的调节Ldl受体表达的血清蛋白。PCSK9在肝脏和小肠内合成，可与肝细胞表面与Ldl受体结合，在溶酶体内降解Ldl受体，从而影响Ldl分解代谢，致使血Ldl-C水平升高。因此PCSK9已经成为新的调节血脂药物作用靶点，PCSK9抑制剂的研发也被寄予厚望。如果CETP 抑制剂类降脂药和PCSK9抑制剂类降脂药能成功上市，那么这两类药物将有非常巨大的市场竞争力。Datamonitor Healthcare.统计数据预测，2021年美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙、英国七个国家降血脂药销售额将高达295.4亿美元。PCSK9抑制剂类降脂药将成为最具吸金能力的降脂药物，销售额高达114.7亿美元，CETP 抑制剂类降脂药吸金能力仅次于PCSK9抑制剂类降脂药，销售额高达88.9亿美元；而老牌他汀类降脂药由于专利药过期等多因素的影响，市场号召力显着下降，在市场上不再具有以往的风光和荣耀，销售额仅为58.9亿美元。而其他降脂药物，如烟酸类降脂药，贝特类降脂药，胆酸鳌合剂类降脂药，各种降脂药复方制剂等，市场将严重被挤压。
由此可见，随着新型降血脂药物研发的不断成功，未来降血脂药物市场将面临着行业洗牌，竞争将更加激烈和残酷。（金伊）