百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb，BMS）近日宣布，将与强生旗下杨森公司（Janssen），就Factor XIa（FXIa）抑制剂进行全球合作计划。该计划包括开发和推广百时美施贵宝公司的FXIa抑制剂BMS-986177（一种研究性抗凝血化合物），用于预防和治疗主要血栓形成疾病。预计将在2018年下半年推动BMS-986177进入2期临床试验，以研究二级中风的预防。杨森公司将向百时美施贵宝公司支付一笔预付款，以及潜在的开发和监管里程碑费用。
血栓性疾病包括心血管疾病，如冠状动脉疾病，中风和外周动脉疾病，透过利用抗凝剂，可以防止血栓引起的疾病。抗凝治疗的最大风险是出血风险增加。在其他健康人群中，出血风险增加很小，但最近接受过手术、脑动脉瘤和其他疾病患者的出血风险极高。
这项合作将在百时美施贵宝之前对血友病C患者的FXIa研究的基础上展开。百时美施贵宝声称，FXIa在通过内在途径激活和扩增凝血级联反应中起着关键作用。在对血友病C患者（没有FXIa）进行的一项小型研究中，他们发现这些患者中风风险较低，因此产生了将其作为潜在的抗血栓形成途径的想法。据了解，血友病C患者在没有重大伤害或手术的情况下，几乎不会出现不良出血，相反，FXI/FXIa水平升高是中风和静脉血栓栓塞的风险因素。
FXIa是参与促凝血信号放大的关键因素。由于降低出血风险，因此它被认为是抗凝药物研究的重要靶点。杨森和百时美施贵宝表示，下一代抗凝剂如BMS-986177的目标是证明与当前的护理标准相似或更高的疗效，同时降低患者的出血风险。早期的临床研究表明，FXIa抑制剂具有降低血栓形成事件风险的潜力，与目前可用的治疗方法相比，出血风险显著降低。
百时美施贵宝公司执行副总裁兼首席科学官Tom Lynch博士说：“在百时美施贵宝，我们植根于对心血管疾病患者的承诺。我们很荣幸能够与杨森公司合作，共同推进尖端科学的发展，开发BMS-986177治疗严重心血管疾病等新型治疗方案。通过结合我们在心血管治疗开发和推广方面的丰富专业知识，我们可以最大限度地发挥FXIa抑制的潜力。”
“随着FXIa抑制剂项目的加入，杨森将继续坚持不懈地致力于为全球患者提供真正的转化疗法。通过这次新的合作，我们有可能提高以血栓形成为特征的心血管疾病患者的治疗标准。”杨森研发部全球负责人Mathai Mammen博士在一份声明中表示。
我们期待着结合两家大公司在心血管治疗方面的优势和广泛的专业知识，可以最大限度地发挥FXIa抑制剂的潜力，为广大的血栓性疾病患者带来新抗凝剂的选择，早日造这些患者！
参考资料：
[1] Janssen, Bristol-Myers Squibb Team Up to Develop Therapy
[2] Bristol-Myers Squibb Announces Worldwide Collaboration with Janssen to Develop and Commercialize Potential Next-Generation Cardiovascular Therapy
[3] Bristol-Myers Squibb官网
[4] Factor XIa inhibitors: A review of the patent literature
原标题：杨森和百时美施贵宝强强联手，开发新一代抗凝剂